W ostatnich badaniach naukowych dotyczących lidokainy (LID), popularnego środka znieczulającego stosowanego w aplikacjach dermalnych, opracowano nową formułę nanosuspenzyjną. Badania te dostarczają istotnych informacji na temat zastosowania lidokainy w praktyce klinicznej, wskazując na jej zwiększoną biodostępność i skuteczność. Celem tego badania było opracowanie nanosuspenzji lidokainy przy użyciu metody mielenia w mokrej fazie oraz ocena jej właściwości in vitro i in vivo.
Znaczenie nanosuspenzji w aplikacjach dermalnych
Aplikacje dermalne są jedną z najskuteczniejszych metod dostarczania substancji czynnych przez skórę. Zastosowanie nanosuspenzji w tej dziedzinie może znacząco zwiększyć efektywność działania substancji, zwłaszcza w przypadku związków słabo rozpuszczalnych w wodzie, takich jak lidokaina. Nanosuspenzje to zawiesiny, w których cząstki substancji czynnej mają rozmiar poniżej 1000 nm, co zwiększa ich powierzchnię i poprawia rozpuszczalność oraz szybkość wchłaniania przez skórę.
Metodyka badania
Badanie przeprowadzono przy użyciu metody mielenia w mokrej fazie, w której zastosowano różne stabilizatory: poloksamer (POL) i poliwinylowy alkohol (PVA). Opracowane nanosuspenzje charakteryzowano pod względem wielkości cząstek (PS), wskaźnika polidyspersyjności (PDI) oraz potencjału zeta (ZP). Dodatkowo, przeprowadzono badania dotyczące uwalniania substancji czynnej oraz przenikania przez skórę szczurów.
Wyniki badań: charakterystyka nanosuspenzji
Wielkość cząstek i stabilność
Wyniki wykazały, że nanosuspenzje POL/LID miały średnią wielkość cząstek wynoszącą 171,7 ± 3,52 nm, podczas gdy nanosuspenzje PVA/LID osiągnęły 262,1 ± 29,42 nm. Wartości PDI wyniosły 0,251 ± 0,036 dla POL oraz 0,453 ± 0,071 dla PVA, co wskazuje na lepszą jednorodność nanosuspenzji stabilizowanej POL. Potencjał zeta dla POL/LID wyniósł −32,2 ± 0,907 mV, co sugeruje dobrą stabilność systemu.
Uwalnianie i przenikanie przez skórę
Badania in vitro wykazały, że nanosuspenzje uwalniają lidokainę w większym stopniu niż tradycyjne zawiesiny. W przypadku POL/LID, ilość uwolnionej lidokainy w ciągu 48 godzin była 1,3 razy wyższa niż w przypadku zawiesiny grubej. Dodatkowo, badania ex vivo pokazały, że nanosuspenzje zwiększają przenikanie lidokainy przez skórę o 1,7 razy w porównaniu do zawiesin gruboziarnistych.
Dyskusja: znaczenie wyników dla praktyki klinicznej
Wyniki badań potwierdzają, że nanosuspenzje lidokainy mogą znacząco zwiększyć jej biodostępność oraz skuteczność w aplikacjach dermalnych. Dzięki zastosowaniu metody mielenia w mokrej fazie oraz odpowiednich stabilizatorów, lidokaina może być skuteczniej wchłaniana przez skórę, co ma istotne znaczenie w leczeniu bólu. Zwiększona akumulacja substancji czynnej w skórze może prowadzić do dłuższego działania znieczulającego, co jest korzystne w kontekście terapii bólowych.
Podsumowanie i wnioski
Badania nad nanosuspenzją lidokainy wykazały, że zastosowanie tej technologii może znacznie poprawić efektywność i biodostępność leku w zastosowaniach dermalnych. Nanosuspenzje, stabilizowane poloksamerem, okazały się bardziej efektywne niż te stabilizowane poliwinylowym alkoholem. Wprowadzenie nanosuspenzji do praktyki klinicznej może przyczynić się do lepszego zarządzania bólem oraz poprawy komfortu pacjentów.
Bibliografia
Kral Özlem, Ilbasmis-Tamer Sibel, Han Sevtap and Tirnaksiz Figen. Development of
Dermal Lidocaine Nanosuspension Formulation
by the Wet Milling Method Using Experimental Design: In Vitro/In Vivo
Evaluation. ACS Omega 2024, 9(52), 50992-51008. DOI: https://doi.org/10.1021/acsomega.4c05296.
